Jednym z najczęściej powielanych mitów dotyczących suplementacji kannabidiolem (CBD) jest przekonanie, że wystarczy przyjąć jedną dawkę dziennie, aby utrzymać jego działanie przez całą dobę. Tymczasem analiza badań farmakokinetycznych pokazuje, że utrzymanie względnie stabilnego stężenia CBD we krwi jest jednym z kluczowych czynników wpływających na skuteczność terapii, szczególnie w schorzeniach neurologicznych i psychiatrycznych.
Czym jest okres półtrwania?
Okres półtrwania- oznacza czas potrzebny do zmniejszenia stężenia substancji we krwi o 50%.
Nie oznacza to jednak, że po upływie tego czasu lek lub suplement przestaje działać. Pokazuje jedynie tempo jego eliminacji z organizmu.
W przypadku CBD okres półtrwania jest bardzo zmienny, ponieważ zależy od:
– drogi podania,
– dawki,
– czasu stosowania,
– zawartości tłuszczu w posiłku,
– wieku,
– masy ciała,
– czynności wątroby,
– indywidualnych różnic genetycznych w aktywności enzymów CYP450.
Jak długo CBD utrzymuje się w organizmie?
Badania wykazały, że:
– po jednorazowym podaniu doustnym okres półtrwania wynosi zwykle około 18–32 godzin,
– po wielokrotnym stosowaniu może wydłużyć się nawet do 2–5 dni, głównie z powodu magazynowania CBD w tkance tłuszczowej i jego powolnego uwalniania.
Nie oznacza to jednak, że przez cały ten czas utrzymuje się terapeutyczne stężenie CBD we krwi. Najwyższe stężenie obserwuje się zwykle po 2–5 godzinach od przyjęcia dawki, a następnie stopniowo ono spada.
Dlatego obecność CBD w organizmie przez kilka dni nie jest równoznaczna z utrzymywaniem stałego efektu biologicznego.
Dlaczego 2–3 dawki dziennie mają uzasadnienie naukowe?
Farmakokinetyka CBD pokazuje, że po każdej dawce dochodzi do wzrostu stężenia we krwi, a następnie jego stopniowego spadku.
Przy przyjmowaniu całej dawki jednorazowo występują:
– wysoki szczyt stężenia (Cmax),
– a następnie wielogodzinny spadek.
Podział dawki na 2–3 porcje w ciągu dnia zmniejsza amplitudę tych wahań, co może:
– zapewniać bardziej stabilną ekspozycję organizmu na CBD,
– ograniczać ryzyko działań niepożądanych związanych z wysokim stężeniem maksymalnym,
– sprzyjać bardziej równomiernemu oddziaływaniu na receptory układu endokannabinoidowego.
Z tego względu w wielu badaniach klinicznych stosowano dawkowanie 2 lub 3 razy na dobę, szczególnie u pacjentów z padaczką lekooporną oraz w badaniach nad zaburzeniami neurologicznymi.
Stan stacjonarny (steady state)
W farmakologii bardzo ważnym pojęciem jest stan stacjonarny (steady state) – moment, w którym ilość substancji dostarczanej do organizmu jest zbliżona do ilości eliminowanej.
W przypadku większości związków osiągnięcie stanu stacjonarnego następuje po około 4–5 okresach półtrwania.
Regularne stosowanie CBD prowadzi do bardziej przewidywalnych stężeń i ogranicza duże dobowe wahania. Właśnie dlatego w badaniach klinicznych nie ocenia się skuteczności po jednej dawce, lecz po kilku tygodniach systematycznej suplementacji.
Dlaczego badania trwają zwykle 8–12 tygodni?
Choć stan stacjonarny farmakokinetyczny osiągany jest znacznie wcześniej, pełny efekt biologiczny CBD zależy również od zmian zachodzących w układzie nerwowym.
Kannabidiol wpływa między innymi na:
– receptory CB1 i CB2 pośrednio poprzez układ endokannabinoidowy,
– receptory serotoninowe 5-HT1A,
– receptory TRPV1,
– receptory PPAR-γ,
– procesy neurozapalne,
– stres oksydacyjny,
– neuroplastyczność.
Adaptacja tych mechanizmów wymaga czasu. Dlatego większość badań klinicznych ocenia skuteczność po 8–12 tygodniach, a nie po kilku dniach stosowania.
Znaczenie okresu około 3 miesięcy
Okres około 12 tygodni jest powszechnie wykorzystywany w badaniach klinicznych nad CBD, ponieważ umożliwia ocenę:
– skuteczności klinicznej,
– bezpieczeństwa,
– tolerancji,
– trwałości efektów,
– jakości życia pacjentów.
W praktyce oznacza to, że zbyt wczesna ocena suplementacji może nie odzwierciedlać jej pełnego potencjału.
Podsumowanie
Aktualne dane farmakokinetyczne wskazują, że skuteczność CBD zależy nie tylko od dawki, ale również od regularności stosowania. Chociaż okres półtrwania CBD może wynosić od kilkunastu godzin do kilku dni, jego stężenie terapeutyczne zmienia się w czasie. Dlatego podział dawki na 2–3 porcje dziennie może pomóc w utrzymaniu bardziej stabilnej ekspozycji organizmu. Jednocześnie większość badań klinicznych ocenia efekty po 8–12 tygodniach systematycznej suplementacji, co podkreśla znaczenie cierpliwości i konsekwencji podczas stosowania CBD.
Piśmiennictwo (PubMed)
– Millar SA, Stone NL, Yates AS, O’Sullivan SE. A Systematic Review on the Pharmacokinetics of Cannabidiol in Humans. Front Pharmacol. 2018. PMID: 30349557
– Taylor L, Gidal B, Blakey G, Tayo B, Morrison G. A Phase I Study of the Pharmacokinetics and Safety of Cannabidiol. CNS Drugs. 2018. PMID: 29869036
– Ujváry I, Hanuš L. Human Metabolites of Cannabidiol. Cannabis Cannabinoid Res. 2016. PMID: 28861514
– Iffland K, Grotenhermen F. An Update on Safety and Side Effects of Cannabidiol. Cannabis Cannabinoid Res. 2017. PMID: 28861508
– Perucca E. Cannabinoids in the Treatment of Epilepsy. J Epilepsy Res. 2017. PMID: 28775950
Uwaga: Artykuł ma charakter wyłącznie edukacyjny i informacyjny. Nie stanowi porady medycznej ani rekomendacji terapeutycznej. Decyzje dotyczące zdrowia oraz stosowania suplementów należy podejmować po konsultacji z lekarzem lub innym wykwalifikowanym specjalistą.
